J9九游(中国)

【药品名称】

    通用名称 ：注射用头孢匹胺

    英文名称 ：Cefpiramide for Injection

    汉语拼音 ：Zhusheyong Toubaopi’an

【成    份】本品主要成分为头孢匹胺 ，辅料为碳酸氢钠 。

    化学名称 ：（6R ，7R）-7-[（R）-2-（4-羟基－6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（对羟基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸 。

      化学结构式 ：

    分子式 ：C₂₅H₂₄N₈O₇S₂

    分子量 ：612.64

【性    状】本品为白色或类白色粉末 。

【适 应 症】

    适用于由金黄色葡萄球菌属 、链球菌属（除肠球菌外） 、厌氧球菌属 、厌氧链球菌属 、大肠杆菌 、柠檬酸杆菌属 、克雷白氏杆菌属 、肠杆菌属 、变形杆菌属 、摩根氏变形杆菌属 、假单孢菌属 、流感嗜血杆菌 、不动杆菌属 、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染 ：

    1）败血症；2）烧伤 、手术切口等继发性感染；3）咽喉炎（咽喉脓肿） 、急性支气管炎 、扁桃体炎（扁桃体周围炎 、扁桃体周围脓肿） 、慢性支气管炎 、支气管扩张（感染时） 、慢性呼吸道疾病的继发性感染 、肺炎 、肺脓肿 、脓胸；4）肾盂炎 、胆管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎 、膀胱直肠陷凹脓肿）；6）子宫附件炎 、子宫内感染 、盆腔炎 、子宫旁结缔组织炎 、前庭大腺炎；7）脑膜炎；8）颌关节炎 、颌骨周围蜂窝组织炎 。

【规    格】0.5g 、1.0g 、2.0g（按C₂₅H₂₄N₈O₇S₂计）

【用法用量】

    成人  常用量为头孢匹胺每天1～2g ，分2次静脉注射或静脉滴注 。难治性或严重感染时 ，根据不同症状可增至每天4g ，分2～3次静脉滴注 。

    儿童  常用量为按体重每天每公斤30～80mg ，分2～3次静脉滴注 。难治性或严重感染时 ，根据不同症状可增至每天每公斤150mg ，分2～3次静脉滴注 。

    给药方法及注意事项

   （1）静脉滴注本品时 ，加入葡萄糖液 、电解质液 、氨基酸液等输液中 ，经30～60分钟滴注完毕 。

   （2）本药只能用于静脉给药 。不得使用注射用水溶解静滴用药 ，因为溶液不等渗 。

   （3）大剂量静脉给药时 ，有时引起血管刺激症状和血栓性静脉炎 ，为预防出现这类症状 ，应注意注射液的溶解 、注射部位的选择 、注射方法等 ，注射速度应尽量缓慢 。

   （4）溶解后须迅速使用 ，需要保存时 ，务必于24小时以内使用 。

   （5）头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用 。

【不良反应】

    据文献报道 ，本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析15442例中 ，出现不良反应和实验室检查异常者617例（4%） ，主要为少见的腹泻 、恶心等消化道症状 ，以及皮疹等皮肤症状 ，白细胞减少 、嗜酸性粒细胞增多等血象异常 ，BUN 、肌酐升高等肾功能异常 ，GOT 、GPT升高等肝功能异常者 。

1.严重不良反应

（1）过敏性休克（＜0.1%）

     密切观察 ，出现症状时应停药 ，并进行适当处理

（2）急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍（＜0.1% ）

     定期检查肾功能 ，密切观察 ，发现异常时 ，应停药并进行适当处理 。

（3）伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎（＜0.1%）

     出现腹痛 、频繁腹泻等症状时 ，应立即停药 ，并进行适当处理 。

（4）间质性肺炎 、肺嗜酸性细胞浸润综合征（＜0.1%）

     出现发热 、咳嗽 、呼吸困难 、胸部X光片异常 、嗜酸性粒细胞增多等症状时 ，应停药 ，并给予皮质激素等 ，进行适当处理 。

2.同类药物出现的严重不良反应

（1）恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合征） 、中毒性表皮坏死综合征（Lyell综合征）

    据报告使用其它头孢菌素类抗生素时 ，偶见恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合征） 、中毒性表皮坏死综合征（Lyell综合征） ，应密切观察 ，出现异常时 ，应停药并进行适当处理 。

（2）溶血性贫血

    据报告使用其它头孢菌素类抗生素（CET 、CER等）时 ，出现溶血性贫血 ，发现异常时 ，应停药并进行适当处理 。

3.其它不良反应

    出现以下不良反应时 ，应根据需要采取减少剂量 、停药等适当措施 。

※    出现这类症状时 ，应停药并进行适当处理 。

【禁    忌】

     有本药成份所致过敏性休克既往史的病人忌用；对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用 。

【注意事项】

   （1）重度肝肾功能障碍患者 ，应适当调节用药量及用药时间 ，慎重给药 。

   （2）应用本药时 ，为防止出现耐药菌 ，原则上应确定敏感性后用药 ，给药疗程应控制在治疗疾病所必需的最短时间内 。

   （3）对青霉素类抗生素有过敏史的病人；本人或双亲 、兄弟姐妹中有支气管哮喘 、皮疹 、荨麻疹等过敏体质的病人；严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度 ，故须减少剂量或延长给药间隔]；进食不良的病人或非经口摄取营养的病人 、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状 ，应密切观察] ，应慎用 。

   （4）有可能发生过敏性休克 ，需充分问诊 。

   （5）用药时须做好抢救过敏性休克的准备 ，用药后须使病人保持安静状态 ，密切观察 。

   （6）在用药期间和用药后一周内不宜饮酒 ，否则可出现颜面潮红 、恶心 、心动过速 、多汗 、头痛等症状 。

   （7）长期使用本品可导致产生耐药菌 ，结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎 ，引起严重腹泻 。

   （8）使用试纸条反应以外的班氏试剂 、弗林氏试剂 、尿糖试药丸进行尿糖检查时 ，有时出现假阳性反应 ，应予以注意 。

   （9）直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应 ，应予以注意 。

   （10）据报道 ，在幼小大鼠皮下注射实验中 ，发现有促睾丸萎缩 、抑制精子形成的作用 。

【妊娠及哺乳期妇女用药】本药未确立围产期给药的安全性 ，因此 ，当判断治疗的有益性超过危险性时 ，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女 。

【儿童用药】本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性 。

【老年用药】用于老年人时 ，应注意以下问题 ，控制剂量及给药间隔 ，密切观察病人状态 ，慎重给药 。

   （1）老年人生理功能下降 ，易于出现不良反应 。

   （2）老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向 。

【药物相互作用】

   （1）禁止饮酒或含酒精性饮料 。同时服用可出现颜面潮红 、恶心 、心动过速 、多汗 、头痛等症状 ，其机理尚不明确 ，可能是头孢结构上3位上连接的N-甲硫四唑硫代甲基引起的戒酒样症状 。

   （2）同服抗凝药可能会产生协同作用 ，导致出血 。

   （3）同时使用时注意事项

【药物过量】过量用药或频繁用药可导致恶心 、呕吐 、腹泻 、癫痫发作 ，需对症治疗 。

【药理作用】

    1.抗菌作用

   （1）对革兰阳性菌有很强的抗菌活性 ，对包括革兰阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性 。同时 ，对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性 。本药的作用为杀菌 ，并对各种细菌产生的β内酰胺酶稳定 。

   （2）用于实验性感染（小鼠）时 ，呈现优良的治疗效果 。

   （3）对青霉素类 、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌 ，尤其是对绿脓杆菌敏感 。

    2.作用机制

    与青霉素结合蛋白（PBP）的1A ，1B及3有很强的亲和性 ，抑制细菌细胞壁的合成 ，从而发挥杀菌作用 。

【药代动力学】

    1.血中浓度

    健康成人静注本品0.5g和1g时 ，血中浓度于5分钟后分别达到163μg/ml和264μg/ml ，于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml ，血中浓度半衰期为4.5h 。经1h静滴1g和2g时 ，滴注结束时的血药浓度达峰值 ，分别为215μg/ml和306μg/ml ，滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml 。血中浓度高且呈持续性 ，连续给药无蓄积 。

    2.排泄

    健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23% ，给药12～24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度 。本品大部分由胆汁排泄 ，胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍 ，丙磺舒不影响头孢匹胺的消除 。

    3.在体液和组织内的分布

    本品在肝胆组织的分布浓度很高 ，在女性生殖系统 、腹腔内渗液 、口腔组织 、扁桃体组织 、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好 。

    4.肝肾功能障碍时的血中浓度

    给肝肾功能障碍病人静注1g后 ，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势 。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍 ，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2～1.9倍 。给肾功能障碍病人静注0.5g后 ，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势 ，然而即使是Ccr不到10ml/min的病例 ，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍 ，未证实同Ccr有密切关系 。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素 。

    本药用于重度肝肾功能障碍病人时 ，需要适宜调整剂量和给药间隔 。

    5.代谢

    在机体内几乎不代谢 ，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物 。

    6.儿童的血中浓度及排泄

    用于儿童时的药代动力学与成人相同 ，血中浓度半衰期为3.6～4小时 ，8小时以内的尿中排泄率为21～25% 。

【贮    藏】密封 ，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存 。

【包    装】抗生素玻璃瓶；1瓶／盒；10瓶／盒 。

【有 效 期】12个月

【执行标准】YBH02502015

【批准文号】0.5g:国药准字H20153239;  1.0g:国药准字H20153240；2.0g:国药准字H20153241 。

【生产企业】

    企业名称 ：山东J9九游(中国)药业集团股份有限公司

    生产地址 ：山东省临沂高新技术产业开发区罗七路

    邮政编码 ：276017

    电话号码 ：0539-8257899  8481991

    传真号码 ：0539-8481990

    售后服务 ：0539-8242699

    网　　址 ：www.despj.com

   适用于由金黄色葡萄球菌属 、链球菌属（除肠球菌外） 、厌氧球菌属 、厌氧链球菌属 、大肠杆菌 、柠檬酸杆菌属 、克雷白氏杆菌属 、肠杆菌属 、变形杆菌属 、摩根氏变形杆菌属 、假单孢菌属 、流感嗜血杆菌 、不动杆菌属 、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染 ：

    1）败血症；2）烧伤 、手术切口等继发性感染；3）咽喉炎（咽喉脓肿） 、急性支气管炎 、扁桃体炎（扁桃体周围炎 、扁桃体周围脓肿） 、慢性支气管炎 、支气管扩张（感染时） 、慢性呼吸道疾病的继发性感染 、肺炎 、肺脓肿 、脓胸；4）肾盂炎 、胆管炎；5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎 、膀胱直肠陷凹脓肿）；6）子宫附件炎 、子宫内感染 、盆腔炎 、子宫旁结缔组织炎 、前庭大腺炎；7）脑膜炎；8）颌关节炎 、颌骨周围蜂窝组织炎 。

    成人  常用量为头孢匹胺每天1～2g ，分2次静脉注射或静脉滴注 。难治性或严重感染时 ，根据不同症状可增至每天4g ，分2～3次静脉滴注 。

    儿童  常用量为按体重每天每公斤30～80mg ，分2～3次静脉滴注 。难治性或严重感染时 ，根据不同症状可增至每天每公斤150mg ，分2～3次静脉滴注 。

    给药方法及注意事项

   （1）静脉滴注本品时 ，加入葡萄糖液 、电解质液 、氨基酸液等输液中 ，经30～60分钟滴注完毕 。

   （2）本药只能用于静脉给药 。不得使用注射用水溶解静滴用药 ，因为溶液不等渗 。

   （3）大剂量静脉给药时 ，有时引起血管刺激症状和血栓性静脉炎 ，为预防出现这类症状 ，应注意注射液的溶解 、注射部位的选择 、注射方法等 ，注射速度应尽量缓慢 。

   （4）溶解后须迅速使用 ，需要保存时 ，务必于24小时以内使用 。

   （5）头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用 。