J9九游(中国)

【药品名称】

通用名称 ：洛索洛芬钠分散片

英文名称 ：Loxoprofen Sodium Dispersible Tablet

汉语拼音 ：Luosuoluofenna Fensanpian

【成    份】本品主要成份为洛索洛芬钠 。

化学名称 ：2-[4-（2-氧代环戊基甲基）苯基]丙酸钠二水合物 。

化学结构式 ：
        

    分子式 ：C₁₅H₁₇NaO₃·2H₂O

    分子量 ：304.31

【性    状】

    本品为白色或类白色片 。

【规    格】60mg（以洛索洛芬钠无水物计）

【性    状】

    本品为白色或类白色片 。

【不良反应】据国外文献报道 ：

    （本项包括不能计算频度的不良反应报告）

    总病例13,486例中 ，不良反应报告例为409例（3.03%） 。主要有消化系统症状（胃及腹部不适感 、胃痛 、恶心及呕吐 、食欲不振等2.25%） 、浮肿及水肿（0.59%） 、皮疹及荨麻疹等（0.21%） 、嗜睡（0.10%）等报告 。

   （1）重大不良反应

    1）休克（不明频度） ：会引起休克 ，故应注意观察 ，若出现异常应速停药并适当处理 。

    2）溶血性贫血（不明频度） ：会出现溶血性贫血 ，故应进行血液检查等并注意观察 ，若出现异常应速停药并给予适当处理 。

    3）皮肤粘膜眼综合征（不明频度） ：会出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征） ，故应注意观察 ，若出现异常应速停药并给予适当处理 。

    4）急性肾功能衰竭（不明频度） 、肾病综合征（不明频度） ：会出现急性肾功能衰竭 、肾病综合征 ，故应注意观察 ，若出现异常应速停药并给予适当处理 。

    5）间质性肺炎（不明频度） ：会出现伴有发热 、咳嗽 、呼吸困难 、胸部X线异常 、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎 ，若出现此类症状 ，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理 。

    6）再生障碍性贫血 ：据报道 ，其他非甾类消炎镇痛剂 ，会出现再生障碍性贫血 。

    (2)其他不良反应

     注 ：发生过敏症状时应停药 。

【禁    忌】

     1 、已知对本品过敏的患者 。

     2 、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘 、荨麻疹或过敏反应的患者 。

     3 、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗 。

     4 、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者 。

     5 、有活动性消化道溃疡/出血 ，或者既往曾复发溃疡/出血的患者 。

     6 、重度心力衰竭患者 。

【注意事项】

      1 、避免与其它非甾体抗炎药 ，包括选择性COX-2抑制剂合并用药 。

     2 、根据控制症状的需要 ，在最短治疗时间内使用最低有效剂量 ，可以使不良反应降到最低 。

     3 、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候 ，都可能出现胃肠道出血 、溃疡和穿孔的不良反应 ，其风险可能是致命的 。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状 ，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史 。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎 、克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药 ，以免使病情恶化 。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时 ，应停药 。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加 ，尤其是胃肠道出血和穿孔 ，其风险可能是致命的 。

    4 、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示 ，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件 、心肌梗塞和中风的风险增加 ，其风险可能是致命的 。所有的NSAIDs ，包括COX-2选择性或非选择性药物 ，可能有相似的风险 ，有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者 ，其风险更大 。即使既往没有心血管症状 ，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕 。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤 。

    患者应该警惕诸如胸痛 、气短 、无力 、言语含糊等症状和体征 ，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助 。

    5 、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样 ，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重 ，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加 。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时 ，可能会影响这些药物的疗效 。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs） ，包括本品 。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压 。

    6 、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用 。

    7 、NSAIDs ，包括本品可能引起致命的 、严重的皮肤不良反应 ，例如剥脱性皮炎 、Stevens-Johnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症(TEN) 。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现 。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征 ，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时 ，应停用本品 。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    1 、孕妇或可能妊娠的妇女 ，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性） 。

    2 、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告 。

    3 、妊娠晚期大鼠给药试验 ，有收缩胎仔动脉导管的报告 。故妊娠晚期妇女禁用本品 。

    4 、大鼠动物试验有乳汁吸收的报告 ，故哺乳期妇女应避免用药 。

【儿童用药】尚未确立早产儿 、新生儿 、乳儿 、幼儿或小儿用药的安全性 ，故不推荐儿童用药 。

【老年用药】高龄患者易出现不良反应 ，故应从低剂量开始给药 ，并观察患者状态 ，慎重用药 。

【药物相互作用】本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用 ：

【药理毒理】洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药 ，具有较好的镇痛消炎作用 ，尤其是镇痛作用较强 ，其作用机理为抑制前列腺素合成 ，其作用点为环氧化酮 。本品为前体药物 ，经消化道吸收后变换成活性代谢物e而发挥作用 。

    药理作用 ：据国外文献报道 ：

    1 、镇痛作用

    （1）在Randall-Selitto法（炎症足加压法 ：大鼠口服）试验中 ，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg ，比萘普生 、吲哚美辛 、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍 。

    （2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中 ，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg ，镇痛作用与萘普生相同 ，比吲哚美辛 、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍 。

    （3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中 ，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg ，比萘普生 、吲哚美辛 、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍 。

    （4）本品的镇痛作用部位为末梢 ，属外周性的 。

    2 、抗炎症作用

    洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠） 、佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症 ，显示与酮洛芬钠及萘普生几乎同等的抗炎症作用 。

    3 、解热作用

    洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠） ，显示与酮洛芬钠及萘普生几乎同等 、吲哚美辛的约3倍的解热作用 。

    毒理研究 ：致癌性 、生殖毒性 、遗传毒性和长期毒性未见文献报道 。

【药代动力学】据国外文献报道 ：

    16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时 ，药物迅速吸收 ，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外 ，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体 。血药浓度达峰时间 ，洛索洛芬钠约为30分钟 ，trans-OH体约为50分钟 ，半衰期均为约1小时15分钟 。

    5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠 ，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0% 、92.8% 。

    本品迅速通过尿液排泄 ，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄 。服用8小时后 ，约50%排出体外 。

    5例健康成人口服给予洛索洛芬钠 ，每次60mg ，一日3次 ，连续服用5天 ，与1次口服时相比均无明显差异 ，未见蓄积性 。

【贮    藏】遮光 、密封 ，在25℃以下干燥处保存 。

【包    装】铝塑包装；6片/板 、8片/板 、9片/板 、10片/板 、12片/板；1板/盒 、2板/盒 。

【有 效 期】24个月 。

【执行标准】YBH00142008

【批准文号】国药准字H20163219

【生产企业】

  企业名称 ：山东裕欣药业有限公司

  生产地址 ：临沂市罗庄区罗七路中段西侧

  邮政编码 ：276017

  电话号码 ：0539-8257899 8481991

  传真号码 ：0539-8481990

  售后服务 ：0539-8242699

  网    址 ：www.despj.com

 1 、用于类风湿性关节炎 、变形性关节病 、腰痛症 、肩周炎 、颈肩臂综合征的消炎和镇痛；

 2 、用于手术后 、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；

 3 、用于急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）的解热和镇痛 。

口服 ，服用时可将本品加入适量水中 ，搅拌均匀后服用 ，不宜空腹服药 ：

 1 、用于适应症1及2时 ，成人1次60mg（1片）,1日3次 。顿服时 ，1次60～120mg（1～2片） ，应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱 。

 2 、用于适应症3时 ，成人1次顿服60mg（1片） ，应随年龄及症状适当增减 。推荐一日2次 ，1次60mg ，每日最大剂量不超过180mg（3片）或遵医嘱 。另外 ，空腹时不宜服药 。